屠呦呦是抗疟新药青蒿素的第一发明人。她领导科研组继承发扬祖国医药学遗产，从系统整理历代医籍、本草入手，收集二千多种方药，归纳编篡成《抗疟方药集》，又从中选出200多方药，以现代科学组织筛选，不断改进提取方法，终于在1971年发现对鼠疟、猴疟均具有100%的抗疟作用的青蒿素。经全国协作，验证病例达二千多，确证为“高效、速效、低毒”的抗疟新药，特别对抗氯喹恶性疟有特效。其后，她继续深入研究，又首先发现双氢青蒿素，研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”，扩展药效至免疫领域。青蒿素的发现不仅找到了一个抗疟新药，而且为寻找抗疟药开辟了一条新的途径，由此带动国际抗疟领域工作的新进展，也促使世界上很多国家对青蒿素展开进一步的研究，挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命。